新加坡国立大学的药学研究人员成功运用全碳氢化合物钉接改性技术，提升了他们之前研究的β-发夹抗菌肽在对抗多重耐药细菌时的酶稳定性。
抗菌肽作为抗微生物药物的替代品，越来越受到关注，以应对细菌感染中的抗生素耐药性问题。人体对水解酶的敏感性是限制其临床应用的主要障碍。为了改善抗菌肽的临床表现，研究人员探索了多种化学修饰策略，其中全碳氢化合物钉接显示出良好的效果，尤其是在α-螺旋型抗菌肽上，但在β-发夹型抗菌肽的研究相对较少。
在之前的研究中，由新加坡国立大学药学系副教授Rachel Ee领导的团队设计了一个合成的β-发夹抗菌肽库，并确定了一种名为BTT3的肽作为有效的候选肽。
在这项发表在《药物化学杂志》上的研究中，科学家们以BTT3为模板序列，通过调整碳链长度、钉接位置和数量等关键参数，系统设计了全碳氢化合物钉接的类似物，并对肽进行了功能和结构表征，以研究修饰对其临床特性的影响。
研究发现，六碳单钉肽5(c6)展现出最高的蛋白水解稳定性，毒性最低，并对革兰氏阴性病原体的耐药临床菌株具有显著的抗菌活性。钉接肽5(c6)的杀菌效果也优于模板肽BTT3，尤其是在对抗耐药细菌方面。
全碳氢化合物钉接是一种增强蛋白质分子稳定性并保持特定形状的技术。该方法利用由碳氢化合物分子构成的小而坚固的“钉”连接分子链上的两个特定点，从而保持其结构。钉接肽能够更有效地抵御人体内酶的降解，提高其在治疗中的实用性。
Ee教授表示：“这项研究的结果强调了全碳氢化合物缝合技术在优化β-发夹抗菌肽临床应用中的潜力。通过应用这一技术，药物分子能够在体内更好、更持久地发挥作用，这将有助于开发新药，有效对抗耐药病原体，治疗多种疾病。”
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希望本篇文章《科学家设计了稳定性更好的抗菌肽》能对你有所帮助！
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